
Fosi Supply Pharmaceutical Azilsartan Medoxomil CAS 863031-21-4 Descrizione del prodotto
Nome prodotto: | Azilsartan Medoxomil |
Sinonimi: | Acido 1H-benzimidazolo-7-carbossilico, 1-[[2'-(2,5-diidro-5-osso-1,2,4-ossadiazol-3-il)[1,1'-bifenil]-4-il]1,3 idro-2 1,3-1 1,2-4-4 2,5-ossidro 1,2-2 1,1-1 2,5-4-1,2 1-2-1-2-1-2-1-1-2-1-metil-2-1-1-2-1-1-2-1-1-1-1-2-1-1-1-1-1-2-1-1-1-1-1-1-1-1-2-1-1-1-2-1-1-1-1-1-1-1-2-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-2-1-1-1-1-1-1-1-1-1-2-1-1-2-2-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1-1,1 1,3 491 306 |
CAS: | 863031-21-4 |
MF: | C30H24N4O8 |
MW: | 568.53 |
EINECS: | 1308068-626-2 |
Categorie di prodotti: | Azilsartan Medoxomil;inibitori |

Parametri del prodotto
Azilsartan Medoxomil Proprietà chimiche |
densità | 1.45 |
pka | 6.99±0.20 (previsto) |
Azilsartan medoxomil (Edarbi), un antagonista del recettore dell'angiotensina II, è stato approvato dalla FDA statunitense nel febbraio 2011 per il trattamento dell'ipertensione negli adulti. La scoperta di azilsartan è stata il risultato di uno sforzo di chimica medicinale per identificare un ARB con un isostero di acido carbossilico diverso da quelli trovati negli ARB commercializzati. Molti degli ARB commercializzati usano un gruppo tetrazolo come isostere di acido carbossilico. L'approccio chimico-medicinale che ha portato all'azilsartan ha comportato la sostituzione di questo tetrazolo comunemente usato con un gruppo 5-oxo-1,2,4-oxadiazolo. Azilsartan può essere sintetizzato mediante accoppiamento di Suzuki di acido p-tolil boronico a 2-bromobenzonitrile, seguito da bromurazione del gruppo metile. Il bromuro viene spostato per introdurre un 2-etossi-1H-benzo[d] imidazolo-7-carbossilato protetto. Il gruppo ciano viene convertito in idrossilamidina, seguito da reazione con un alchil-cloroformiato e ciclizzazione intramolecolare per formare l'anello 5-osso-1,2,4-ossadiazolo. L'acido viene quindi deprotetto e convertito in profarmaco. Il parente azilsartan è stato ampiamente caratterizzato in vitro e confrontato con altri antagonisti di AT1 commercializzati, olmesartan, valsartan, telmisartan, irbesartan e candesartan. Azilsartan è risultato essere un potente (IC50=2.6 Nm), selettivo, agonista inverso del recettore AT1. Da esperimenti di washout, è stato trovato che azilsartan ha una lenta dissociazione dal recettore e quindi è caratterizzato come un antagonista insormontabile.
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