Descrizione | L'acetaminofene è un composto analgesico e antipiretico. A differenza di molti FANS, che inibiscono sia COX-1 che COX-2, studi precoci hanno suggerito che l'acetaminofene è un inibitore povero di entrambe le isoforme. Tuttavia, inibisce COX-2 del 83% e COX-1 del 56% nel sangue umano ex vivo, anche se ad una dose elevata di 1,000 mg, con valori IC50 rispettivamente di 25.8 e 113.7 μm. L'acetaminofene è convertito enzimaticamente e non enzimaticamente in diversi metaboliti reattivi che contribuiscono ad effetti avversi o indiretti, inclusa la lesione epatica. A dosi tossiche, il metabolita N-acetil-4-benzochinone imina (NAPQI; ) dell'acetaminofene esaurisce le riserve di glutatione nel fegato, portando ad un accumulo di NAPQI e ad una successiva necrosi epatocitaria. L'acetaminofene riduce i livelli di glutatione e l'attività di glutatione perossidasi nei topi quando somministrato alla dose di 250 mg/kg e induce la morte delle cellule ferroptotiche negli epatociti primari di topo, un effetto che può essere bloccato dall'inibitore della ferroptosi ferrostatina-1 . L'acetaminofene ha proprietà analgesiche e antipiretiche in modelli animali. |
Proprietà chimiche | Bianco fisso |
Originatore | Trisesic, Squibb, US, 1950 |
Usi | Analgesico; antipiretico |
Usi | antiinfectante |
Usi | agente disperdente in conteggio a scintillazione liquida |
Usi | produzione di coloranti azoici, prodotti chimici fotografici. |
Usi | L'acetaminofene è ampiamente usato come agente analgesico e riducente la febbre. Acetaminofene è progettato per analgesia moderata. È anche efficace come l'aspirina ed è usato in analgesia per mal di testa (dal dolore debole a moderato), mialgia, artralgia, dolore cronico, per dolore oncologico e post-operatorio, ecc. |